Ativos para ganho de massa magra

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Atualmente existe uma grande procura por substâncias que aumentam a produção de massa muscular. Muitas dessas substâncias atuam aumentando a produção de testosterona ou inibindo a sua transformação para dihidrotestosterona ou estradiol. Segue uma revisão bibliográfica sobre alguns ativos que possuem ação direta ou indireta no ganho de massa magra:

1) Oxandrolona

Andrógenos atuam nas suas células alvo através de uma ligação direta e uma interação indireta com o receptor, resultando na regulação da expressão do gene (BALAGOPAL et al., 2006).

Estudos demonstram claramente, que o hormônio esteroide testosterona e o seu análogo sintético, a oxandrolona, tem o potencial para aumentar a massa muscular esquelética humana (SHEFFIELD-MOORE, 2000).

A oxandrolona é capaz de agir de forma direta e indireta sobre o musculo. Estudos profundos sobre o mecanismo indicam que o aumento da síntese de proteínas ocorre porque os efeitos anabólicos de oxandrolona no músculo podem ser mediados por uma estimulação da taxa de síntese de MHC (miosina de cadeia pesada), uma proteína chave na contração do músculo esquelético, desta forma agindo diretamente.  Mais recentemente, também verificou-se que as concentrações de RNAm do receptor de andrógenos são aumentados no músculo esquelético após a exposição de curta duração (5 dias) de oxandrolona, facilitando a ação de testosterona, agindo assim de forma indireta (SHEFFIELD-MOORE, 2000).

2) Nandrolona

A nandrolona, pode retardar a atrofia e potencializar o aumento da massa muscular, pois esta aparentemente associada a um aumento na quantidade e no tamanho das fibras musculares (KUHN, 2002).

Estudos realizados indicam que esse aumento ocorre porque juntamente com treinamentos a nandrolona é capaz de potencializar a ação de MyoD e Miogenina, fatores de regulação miogênica (McCLUNG et al., 2005; KOSEK et al., 2006).

A MyoD por exemplo está associada com a proliferação celular enquanto a Miogenina está relacionada com a diferenciação celular. Esses fatores provocam o aumento de quantidade de RNAm, acarretando em um aumento da matriz extracelular, e consequentemente o aumento de fibras musculares (McCLUNG et al., 2005; KOSEK et al., 2006).

3) Dutasterida

Dutasterida é um potente inibidor das isoenzimas tipo 1 e tipo 2 da 5α-redutase, sendo a tipo 1 predominante em tecidos periféricos, desta forma, a conversão de Testosterona à Di-hidrotestosterona (DHT) é fortemente diminuída, aumentando os níveis de testosterona nos músculos permitindo que a testosterona possa interagir com o aumento da carga muscular para induzir crescimento da massa muscular em seres humanos saudáveis e doentes (NORMINGTON et al., 1992; BHASIN et al., 2012).

A diminuição da produção de DHT tem efeitos benéficos pois este é responsável pelos principais efeitos adversos androgênicos por ter uma ação mais potente e uma ligação mais forte com os receptores androgênicos, além de permitir que a testosterona permaneça por mais tempo no tecido muscular (BHASIN et al., 2012).

4) Turkesterona

Turkesterona é um fitoecdisteróide, composto natural análogo do hormônio esteroide 20-ecdisona presente em insetos que produzem um gama de efeitos em mamíferos, incluindo o aumento do crescimento e desempenho físico (DINAN, 2003).

Os efeitos dos ecdisteróides são semelhantes aos dos esteroides anabolizantes. Além disso, também são capazes de aumentar o teor de ATP muscular em ratos privados de vitamina D (KHOLODOVA, et al., 1997).

O aumento de crescimento e desempenho promovido pela Turkesterona ocorre porque ela é capaz de aumentar os componentes de sinalização Notch e Wnt no músculo, componentes estes que estão envolvidas em diversos processos biológicos incluindo a função de orquestrar a atividade de células satélite dentro do músculo esquelético, Notch por exemplo é necessária para restaurar o músculo esquelético tanto de tecido envelhecido quanto em tecido normal (GOLDELICK-FELDMAN et al.,2008; Arthur et al.,2014).

5) Cyanotis vaga

Cyanotis vaga é uma planta que contem ecdisteróides, que estão altamente concentrados em suas raízes e flores. Estudos demonstram que a ecdsterona pode aumentar a síntese de proteínas no músculo esquelético e consequentemente induzir a hipertrofia dos músculos com uma potência comparável ou mesmo superior ao de esteroides androgênicos anabólicos (PARR et al., 2015).

O aumento da massa muscular ocorre porque a Cyanotis vaga consegue elevar significativamente a quantidade de aminoácidos de cadeias proteicas presentes no citoplasma celular estimulando a síntese proteica pela célula (PARR et al., 2015).

De acordo com a atividade anabólica de dados experimentais a ação de ecdisteroides é mediada através da ligação com receptores de estrógenos (ER), particularmente receptores de estrógenos β (PARR et al., 2015).

6) Saw Palmetto

Saw palmetto (Serenoa repens) como a dutosteride possui a capacidade de inibir in vivo 5α-redutase (tipo 1 e 2), enzima que facilita a conversão da testosterona em di-hidrotestosterona (DHT), essa inibição permite que a testosterona permaneça mais tempo no organismo (SILVERIO et al., 1998).

Estudos realizados constataram que o Saw palmetto tem a capacidade de reduzir Di-hidrotestosterona e aumentar de testosterona em tecidos musculares. Como a ação da DHT é mais potente, por se ligar mais fortemente que a testosterona ao ligantes, os efeitos adversos causados pela primeira são maiores, portanto inibidores da 5α-redutase apresentam menor efeito androgênico adverso (SILVERIO et al., 1998; GRANT et al.,2012).

7) Anastrozol

Anastrozol é um potente inibidor da enzima aromatase. Pessoas que utilizam inibidor de aromatase tem demonstrado massa e gordura corporal total estáveis, um aumento da massa corporal magra, bem como aumento dos níveis de testosterona livre, em comparação com os que não fazem uso (VAN LORDEN et al., 2011).

A interação positiva entre andrógenos e massa muscular foi estabelecida em homens e está apenas começando a ser explorado em mulheres, porem estudos realizados demonstram que mulheres utilizando inibidores de aromatase ganharam uma quantidade significativa de massa corporal magra em comparação aos que não utilizaram em um período de dois anos (VAN LORDEN et al., 2011).

Estudos realizados em mulheres com câncer de mama relataram que as que utilizaram inibidores de aromatase obtiveram um aumento de massa corporal magra superior as que não utilizaram em um período de 24 meses. O aumento adquirido de massa dessas mulheres foi de 1,16 ± 0,28 kg em comparação com as que não utilizaram. Os níveis de testosterona livre também foram significativamente mais elevados em comparação às mulheres que não utilizaram neste mesmo período (VAN LORDEN et al., 2011).

8) Tribullus terrestre

Tribulus é um suplemento alimentar popular, usado por um grande número de atletas. A testosterona natural e a Lutropina (LH) aumentam em grande quantidade no organismo quando o Tribulus é consumido, levando a respostas positivas relacionadas a crescimento, força e resistencia muscular (ROGERSON et al., 2007; MILASIUS et al., 2009).

De acordo com estudos Tribulus terrestris aumenta a atividade da síntese de proteínas e massa muscular além de facilitar a recuperação após as cargas físicas (MILASIUS et al., 2009).

9) LongJack

LongJack (Eurycoma Longifolia Jack) é uma planta indígena tradicional do sul da África em que se utiliza a raiz da planta ou o extrato aquoso da mesma (LOW, et al., 2013).

Evidências laboratoriais mostram que os peptídeos de LongJack estimulam a liberação da testosterona de suas proteínas de ligação, melhorando o perfil hormonal global. Os benefícios de manter bons níveis de testosterona são muitos, incluindo o aumento da massa muscular, redução da gordura corporal, além de aumento de vigor psicológico (energia física e mental), e melhoria do bem-estar geral (TALBOTT et al.,2013).

LongJack também estimula a enzima CYP17 provocando a biossíntese de dehidroepiandrosterona, hormônio que inicia a conversão do androsterona em testosterona (TAMBI, et al., 2012; TAMBI. 2010).

Outro estudo com homens saudáveis adultos (com idade média de 25 anos), indicou que 100 mg / dia de Longjack adicionado a um programa de treinamento de força intensiva (em dias alternados durante 8 semanas) resultou em melhorias significativas na massa livre de gordura (TALBOTT et al.,2013).

Longjack é capaz de aumentar a massa muscular e ganho de força, enquanto acelera a perda de gordura, em exercícios saudáveis, portanto, pode ser considerado um auxílio tanto para atletas quanto pessoas que realizam dietas (TALBOTT et al.,2013).

10) Testofen

Testofen é um extrato padronizado da semente de feno grego (Trigonella foenum-graecum). É considerado um tratamento seguro e eficaz para aumentar a testosterona em homens de meia-idade e idosos saudáveis. Em estudos, ambos testosterona total e livre, aumentaram em comparação com o placebo após 12 semanas de tratamento ativo. Outros estudos também relatam o aumento de testosterona no tecido muscular de mulheres saudáveis (RAO et al.,2015; RAO et al.,2016).

A suplementação de Testofen padronizado em Saponinas Esteroidais (Fenosídeos, padronizado no mínimo 50%) resulta em aumento dos níveis séricos de Testosterona via estimulação do eixo-hipotálamo – hipófise – gônada (RAO et al, 2015).

Um estudo com 60 participantes utilizando Testofen 300mg 2 vezes ao dia, mediu a quantidade de testosterona livre e as medidas de dobras cutâneas após 8 semanas, revelou um aumento de 17,55ng/ml de testosterona livre, o que equivale a uma porcentagem de 98,81% e uma redução das dobras cutâneas do tríceps e da coxa em 1,51% e 1,44%, respectivamente (RAO et al, 2015).

Outro estudo relatou que houve melhorias significativas na testosterona total e livre depois de 3 meses, um aumento da massa muscular magra e diminuição da massa gorda por 12 meses em homens que utilizaram Testofen (RAO et al., 2016).

11) Follidrone

Follidrone contém folistatina, um inibidor de mioestatina, proteína ligante da superfamília TGF-β que reprime o crescimento do músculo esquelético e promovem a perda de massa muscular (WINBANKS et al.,2012).

Estudos recentes revelam que follistatina em músculos estimula a síntese de proteínas, promovendo aumentos drásticos na massa muscular esquelética e na capacidade contrátil. Também tem emergido como um agente terapêutico potencial para melhorar os efeitos deletérios da atrofia muscular (SEPULVEDA et al.,2015).

Folistatina aumenta a massa muscular por uma forma que é igual à (e na maioria dos casos excede) outras intervenções destinadas a promover a hipertrofia do músculo esquelético (SEPULVEDA et al.,2015).

12) Citrato de clomifeno

Alguns estudos revelam que o Citrato de clomifeno, um antagonista de receptores de estrogênio, é capaz de aumentar a testosterona em homens. Níveis de testosterona aumentados são capazes de aumentar a massa muscular e diminuir o ganho de peso progressivo. O ganho de massa na utilização de Citrato de clomifeno é através de massa magra, além de uma redução de gordura visceral (SACHIN et al., 2015).

Pacientes que recebem terapia de reposição de testosterona direta podem ter grandes efeitos adversos, como atrofia testicular e azoospermia, que pode ser evitado pela utilização de estratégias não baseadas em testosterona, tais como o Citrato de clomifeno (SACHIN et al., 2015).

13) Ciproheptadina

Resultados apresentados em estudos realizados com tratamento de Ciproheptadina mostraram um maior índice de massa corporal significativa entre os pacientes após oito semanas, em comparação com os grupos que não utilizam. Em alguns casos a Ciproheptadina é capaz de promover o aumento de índice de massa corporal até em crianças com ligeira a moderada desnutrição, após tratamento de quatro semanas (NAJIB et al.,2014).

Um mecanismo que pode explicar esse ganho de massa é o aumento de um fator semelhante à insulina, que entre outras funções é um estimulante para o hormônio do crescimento, outro possível mecanismo é que a Ciproeptadina pode ser capaz de alimentar o centro do hipotálamo, porém, apesar dos efeitos positivos da Ciproeptadina no ganho de peso em diferentes estudos, uma investigação adicional é necessária para explicar seu mecanismo exato (NAJIB et al.,2014).

Fármaco

Mecanismo de ação

  Referência

 Oxandrolona 

Aumenta a massa mus
cular esquelética aumentando a síntese de MHC (Cadeia pesada demiosina).

(SHEFFIELD-MOORE, 2000; BALAGOPAL et al.,2006).

Nandrolona 

Retarda a atrofia e potencializa o aumento da massa muscular pelo aumen
to de fibras.

(KUHN, 2002; KINDLUNDH et al., 2003; MCCLUNG et al., 2005; KOSEK et al., 2006).

 Dutasterida 

Potente inibidor das isoenzimas da 5α-redutase, dessa forma diminui a conversão de Testosterona à Di-hidrotestosterona (DHT).

(NORMINGTON et al., 1992; BHASIN et al., 2012).

  Turkesterona 

Proporciona o aumento do crescimento e desempenho físico, pois aumenta componentes específicos de sinalização no músculo.

(DINAN, 2003; Arthur etal.,2014; GOLDELICK-FELDMAN et al.,2008; Arthur et al.,2014).

Cyanotis vaga 

Pode aumentar a síntese de proteínas no músculo esquelético e induzir a hipertrofia dos músculos.

(CROUZET et al.,2009; PARR et al., 2015).

 Saw Palmetto 

Inibi in vivo a 5α-redutase, diminuindo a conversão de testosterona em DHT.

(SILVERIO et al., 1998).

Anastrozol 

Anastrozol é um potente inibidor da aromatase. Estudos realizados demonstram que pessoas que o utilizam tem um aumento da massa corporal magra bem como outros benefícios.

(VAN LORDEN et al.,2011).

Tribulus Terrestres 

A testosterona natural e a Hormônio luteinizante (LH) aumentam em grande quantidade no organismo quando o Tribulus é consumido, levando a respostas positivas relacionadas a crescimento, força e resistência muscular.

(ROGERSON et al., 2007; MILASIUSet al., 2009).

 Longjack 

O Longjack (Eurycoma Longifolia) estimulam a liberação da testosterona de suas proteínas de ligação, melhorando os perfis hormonais globais.

(TALBOTT et al.,2013).

 Testofen

Testofen é um extrato da semente de Trigonella foenum-graecum e é um tratamento seguro e eficaz para aumentar a testosterona em homens de meia-idade e idosos saudáveis.

(RAO et al., 2016; RAO et al.,2015).

 Follidrone 

Follidrone contém follistatina, um inibidor da mioestatina. Estudos revelam também que follistatina em músculos estimula a síntese de proteínas.

(WINBANKS et al.,2012; SEPULVEDA et al.,2015).

Citrato de clomifeno

Citrato de clomifeno é um antagonista de receptores de estrogênio é capaz de aumentar a testosterona em homens com efeitos adversos reduzidos se comparados a reposição direta com testosterona.

(SACHIN et al., 2015).

 Ciproeptadina 

Resultados apresentados em estudos realizados com tratamento de Ciproepatadina mostraram um maior índice de massa corporal significativa entre ospacientes após 8 semanas em comparação com o grupo controle.

(NAJIB et al.,2014)

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