Inovação no tratamento do envelhecimento da pele

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Inovação na Prevenção e Tratamento do Fotoenvelhecimento- Phloretin

Um dos flavonóides mais importantes da maça, tomate e morango é o Phloretin, que desempenha uma potente atividade antioxidante na eliminação de peroxinitrito e inibe a peroxidação lipídica. A comparação com os compostos estruturalmente relacionados ao Phloretin, revelou a presença de um farmacóforo antioxidante, o 2,6-di-hidroxiacetofenona. A potente atividade antioxidante da 2,6-di-hidroxiacetofenona é feita pela estabilização dos radicais livres via tautomerização, um mecanismo diferente dos relacionados aos flavonoides (REZK et al., 2002).

Principais ações do Phoretin:phloretin

  • Protege a pele de fotodanos induzidos pela radiação UV;
  • Neutraliza os danos causados à pele pelos radicais livres, prevenindo os sinais do fotoenvelhecimento;Confere luminosidade a pele;
  • Estimula a produção de colágeno;
  • Previne a degradação de colágeno e elastina, inibindo as MMPs;
  • Diminui a glicação, linhas de expressão, e aumenta a hidratação da pele.

O Phloretin é metabolizado e convertido, por enzimas, para formar o Phorizin (HUANG et al., 2013), e ambos apresentam tanto atividade antioxidante quanto anti-inflamatória. Estudos mostram que a atividade anti-inflamatória e imunossupressora é devido a diminuição da proliferação de macrófagos, e sua produção de NO (óxido nítrico), bem como pela capacidade de estimular a parada do ciclo celular nas fase G0/G1 destas células (MIGUEL et al., 2011).

O Phloretin tem sido estudado como um possível promotor de absorção de fármacos na pele, atenua a inflamação por antagonizar a ação das prostaglandinas (GITZINGER et al., 2009), protege a pele de fotodanos induzidos por radiação UV (ORESAJO et al., 2008), e está sendo estudado como um potencial agente quimioprotetor para o tratamento do câncer de fígado (WU et al., 2009).

Para avaliar seu potencial em proteger a pele dos fotodanos induzidos pela radiação UV, uma combinação de Phloretin, Vitamina C e ácido ferúlico, foram avaliados na atenuação dos efeitos nocivos da radiação UV, em voluntários saudáveis utilizando biomarcadores de dano da pele. Visto que a radiação UV leva a reações inflamatórias na pele, como eritema, queimadura e outras reações crônicas, incluindo envelhecimento precoce da pele e câncer de pele. Para tal, 10 voluntários participaram do estudo, e foram divididos para receber o tratamento da combinação ou placebo, foram feitos testes consecutivos, por 5 dias, de determinação de dose mínima para causar eritema (DME) (ORESAJO et al., 2008).

Já em 24 horas após a exposição de 5X DME de radiação UV, houve um aumento significativo na formação de células danificadas pela radiação, formação de dímero de timina, expressão de metaloproteinase-9 de matrix e expressão de P53. Todas essas mudanças foram atenuadas pela formulação antioxidante. Estes resultados confirmam o papel protetor da formulação contra os efeitos da radiação UV. O Phloretin, além de ser um potente antioxidante, pode estabilizar e aumentar a disponibilidade da aplicação tópica de ácido ferúlico e vitamina C (ORESAJO et al., 2008).

Estudiosos avaliaram o potencial antioxidante do Phloretin e Phlorizin, e comparou com o alfa-tocoferol (Vitamina E) e com o hidroxitolueno butilato (BHT). Os efeitos foram estudados em um sistema de emulsão de óleo/água contendo linolenato de metila (ML), eicosapentaenoato de metile (MEPA), e docosa-hexaenoato de metila (MDHA), em que a oxidação foi iniciada pelo gerador de radicais livres 2,2-azobis peroxilo (2 – amidinopropano) (AAPH) e no óleo de peixe, onde a oxidação foi iniciada termicamente. No sistema de emulsão, o Phloretin (1 e 5 mM) inibiu completamente a oxidação do ML testadas como evidenciado pelo Ensaio do ácido tiobarbitúrico (TBARS). Sob as mesmas condições, Phlorizin foi menos eficaz do que o Phloretin, mas ainda mais eficaz do que α-tocoferol. Ambos, Phloretin e Phlorizin, apresentaram um efeito inibitório contra a oxidação de óleo de peixe induzida por aquecimento a 70 ° C durante 3 horas, quando comparado com o BHT. Estes resultados indicam que a Phloretin e Phlorizin têm potencial para suprimir a oxidação lipídica em ácidos graxos poli-insaturados (PUFA), o que reafirma seu potencial antioxidante (RUPASINGHE; YASMIN, 2010).

 

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Referências:

Gitzinger M, Kemmer C, El-Baba MD, Weber W, Fussenegger M. Controlling transgene expression in subcutaneous implants using a skin lotion containing the apple metabolitephloretin.Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Jun 30;106(26):10638-43. doi: 10.1073/pnas.0901501106. Epub 2009 Jun 22.

Huang WC, Chang WT, Wu SJ, et al. Phloretin and phlorizin promote lipolysis and inhibit inflammation in mouse 3T3-L1 cells and in macrophage-adipocyteco-cultures. Mol. Nutr. Food Res. 2013, 57,1803–1813.

Miguel S M, Opperman LA, Allen EP, et al. Bioactive antioxidant mixtures promote proliferation and migration on human oral fibroblasts. Archives of oral biology 56 (2011) 812-822.

Oresajo C, Stephens T, Hino PD, Law RM, et al. Protective effects of a topical antioxidant mixture containing vitamin C, ferulic acid, and phloretin against ultraviolet-induced photodamage in human skin. J Cosmet Dermatol. 2008 Dec;7(4):290-7. doi: 10.1111/j.1473-2165.2008.00408.x.

Rezk MB, Haenen GR, Van Der VWJ, Bast A. The antioxidant activity of phloretin: the disclosure of a new antioxidant pharmacophore in flavonoids.Biochem Biophys Res Commun. 2002 Jul 5;295(1):9-13.

Rupasinghe HP, Yasmin A. Inhibition of Oxidation of Aqueous Emulsions of Omega-3 Fatty Acids and Fish Oil by Phloretin and Phloridzin. Molecules 2010, 15(1), 251-257; doi:10.3390/molecules15010251.

Wu CH, Ho YS, Tsai CY, Wang YJ, Tseng H, Wei PL, Lee CH, Liu RS, Lin SY. In vitro and in vivo study of phloretin-induced apoptosis in human liver cancer cells involving inhibition of type II glucose transporter. Int J Cancer. 2009 May 1; 124(9):2210-9.

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